- Ацикловир: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены
- Состав и форма выпуска
- Ацикловир в виде таблеток
- Ацикловир в виде мази
- Ацикловир в виде лиофилизата
- Ацикловир в виде крема
- Терапевтическое действие
- Побочные действия
- Побочные эффекты таблеток и инфузии
- Побочные эффекты крема и мази
- Усвоение и выведение
- Показания к применению ацикловира
- Показания для таблеток и инфузии
- Показания для топических лекарственных форм
- Противопоказания
- Инструкция по использованию ацикловира
- Инфузионное введение
- Использование таблеток
- Использование крема и мази
- Дополнительные сведения
- Аналоги препарата
- Отзывы и цены
- АЦИКЛОВИР
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Дозировка
- Ацикловир (200 мг)
- Описание
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Способ применения и дозы
- Ацикловир: инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные действия
- Состав, физико-химические свойства, стоимость
- Лиофилизат и таблетки
- Мазь и крем
- Таблетки
- Особые указания
- Побочное действие
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Аналоги
Ацикловир: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены
Ацикловир назначается для лечения вирусных заболеваний. Лекарственное средство обычно используется в терапии герпетических инфекций. Механизм действия основан на нарушении деления патогенов в организме. Препарат отличается хорошей переносимостью и высокой эффективностью. Возможно применение у пациентов старше трех лет.
Лекарственное вещество входит в список наиболее эффективных и безопасных медикаментов по мнению Всемирной организации здравоохранения.
Состав и форма выпуска
Ацикловир — активное вещество, обладающее противовирусными свойствами. Концентрация и состав дополнительных компонентов зависят от лекарственной формы.
Изготавливается в виде таблеток, мази, крема и лиофилизата.
Ацикловир в виде таблеток
Пероральное введение. Специальная оболочка таблетированной формы облегчает усвоение действующего вещества в пищеварительном тракте. Стандартное содержание активного компонента в одной таблетке составляет двести миллиграммов.
Упаковка
Ацикловир в виде мази
Для местного применения в области глаз. Концентрация действующего вещества составляет три процента. В одном грамме мази содержится тридцать миллиграммов противовирусного вещества.
Ацикловир в виде лиофилизата
Сухая форма для приготовления инфузионного раствора. Содержит гидроксид натрия в качестве вспомогательного компонента. Стандартная дозировка в одном флаконе составляет двести пятьдесят миллиграммов.
Для внутривенного введения.
Ацикловир в виде крема
Топическая лекарственная форма для наружного применения. В ста граммах крема содержится пять граммов действующего вещества. Возможно назначение пациентам младше трех лет с уменьшением дозировки.
Терапевтическое действие
По классификации относится к противовирусным медикаментам. Химическое соединение избирательно действует на вирусные частицы герпеса. Лекарственное вещество проникает в зараженную патогеном клетку, после чего вирусный фермент превращает это соединение в трифосфат.
Образованный ацикловиртрифосфат соединяется с молекулой ДНК патогена и нарушает воспроизведение генетической структуры, блокируя действие специализированного фермента. Нарушается формирование новых вирусных частиц.
Дальнейшее распространение инфекционных агентов в организме пациента предотвращается.
Препарат избирательно действует на зараженные клетки и практически не взаимодействует со здоровыми тканями организма. За создание такого эффективного средства Гертруда Элайон была награждена Нобелевской премией.
Побочные действия
Во время применения лекарства могут появляться нежелательные эффекты, обусловленные действием химического соединения на ткани и органы. Побочные эффекты зависят от применяемой лекарственной формы, дозировки и состояния больного. Типичной неблагоприятной реакцией считается чувствительность иммунитета к входящим в состав препарата веществам (аллергия).
Побочные эффекты таблеток и инфузии
- Нервная система: цефалгия, головокружение, судорожные реакции, нарушение сна, коматозное состояние, энцефалопатия, повышенная возбудимость, нарушение сознания, тремор, нарушение речи, психопатологические проявления, галлюцинации, нарушение координированности мышечных движений.
- Пищеварительная система: позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, воспаление печеночной ткани (таблетки), желтуха (таблетки).
- Кожный покров и подкожные ткани: зудение, кожные высыпания, диффузная алопеция, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, повышенная чувствительность, отек Квинке.
- Система кроветворения: увеличение уровня печеночных ферментов, снижение уровня тромбоцитов, увеличение концентрации мочевины и креатинина, повышение уровня билирубина, дефицит лейкоцитов или эритроцитов, анемия.
- Прочие: аллергические реакции, воспаление сосудов (инфузия), нарушение дыхания, нарушение работы почек, нарушение функций печеночной ткани, почечная колика, слабость, повышение температуры тела, воспаление в месте инъекции, отечность тканей, боли в мышцах, увеличение лимфатических узлов, снижение остроты зрения.
Нежелательные проявления со стороны нервной системы обычно связаны с нарушением работы почек. Эти эффекты обратимы. Для снижения нагрузки на выделительную систему нужно поддерживать водно-солевой баланс во время терапии и вводить раствор внутривенно медленно.
Побочные эффекты крема и мази
- Аллергические реакции немедленного типа, включая отек Квинке.
- Болезненность.
- Неприятные ощущения в области кожного покрова.
- Воспаление конъюнктивы.
- Воспаление роговицы.
- Кожные высыпания.
- Эритемные реакции.
- Воспаление слизистых оболочек.
- Воспаление краев век.
При топическом применении лекарственное вещество практически не попадает в кровоток, поэтому системные побочные реакции не возникают.
Усвоение и выведение
При пероральном введении лекарственное вещество усваивается в кишечнике и попадает в кровоток. Показатель биологической доступности достигает тридцати процентов. Питание не влияет на степень усвоения химического соединения. Препарат распределяется в тканях и органах.
Степень связывания с протеинами крови может достигать тридцати трех процентов. Наблюдается проникновение через биологические барьеры, поэтому вещество обнаруживается в грудном молоке и ликворе. Преобразование в печени заканчивается формированием неактивного метаболита.
Проявление инфекции
При пероральном и внутривенном введении выводится с мочой и незначительно через пищеварительный тракт. При топическом применении незначительное количество вещества обнаруживается в моче, однако системное терапевтическое действие отсутствует.
Показания к применению ацикловира
Используется в терапии вызванных представителями семейства герпесвирусов инфекционных патологий. Основные представители семейства, вирусы простого герпеса, в большей степени поражают слизистую оболочку губ, рта и наружных половых органов.
Возбудители ветрянки и зостера также имеют внешние проявления. Другие патогены могут поражать внутренние органы. Для болезни характерно рецидивирующее течение. Обострения часто возникают во время снижения работоспособности иммунной системы у пациента.
Выбор лекарственной формы зависит от диагноза.
Целесообразность применения средства может оценить только врач. Самолечение запрещено.
Показания для таблеток и инфузии
- Поражение кожного покрова и слизистых оболочек на фоне инвазии вируса простого герпеса первого или второго типа.
- Первичное появление и рецидивы ветрянки и опоясывающего герпеса.
- Снижение риска возникновения/обострения инфекции вируса простого герпеса первого или второго типа у пациентов со сниженным иммунитетом.
- Лечение и профилактика инфекционных патологий у больных с приобретенным снижением иммунитета или у пациентов после проведения трансплантации стволовых кроветворных клеток костного мозга (вместе с другими медикаментами).
Показания для топических лекарственных форм
- Воспаление роговицы на фоне инвазии вируса герпеса первого или второго типа (мазь).
- Воспаление кожного покрова и слизистых оболочек на фоне инвазии вируса герпеса первого или второго типа (крем).
Используются только наружно и местно.
Противопоказания
Существуют ограничения к применению, обусловленные высоким риском возникновения серьезных осложнений у некоторых пациентов.
Главным противопоказанием к использованию любой лекарственной формы считается чувствительность иммунитета к действующему или вспомогательным компонентам (аллергия). Также не применяется при аллергии на валацикловир.
Специалист должен исключить аллергию и непереносимость перед лечением. Полный список противопоказаний зависит от лекарственной формы и производителя. Нужно прочитать официальную инструкцию.
Основные противопоказания:
- Период грудного вскармливания.
- Недостаток лактазы.
- Возраст до трех лет (для таблеток).
- Непереносимость молочного сахара.
Лечение проводится с осторожностью при наличии следующих факторов: вынашивание ребенка, старческий возраст, нарушение работы почек, нарушение функций печеночной ткани, недостаток жидкости в организме, прием больших дозировок, неврологические побочные эффекты при приеме цитотоксических медикаментов в анамнезе.
Инструкция по использованию ацикловира
Назначается врачом после проведения обследований. Специалист подбирает лекарственную форму, дозировку и эффективную схему применения. Возможно использование вместе с другими медикаментами.
Таблетированная форма принимается внутрь во время питания или сразу после приема пищи. Нужно запивать водой.
Из лиофилизата изготавливается раствор для медленного внутривенного введения с помощью инфузии.
Схемы приема описаны кратко в справочных целях. Во время лечения нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.
Инфузионное введение
- Терапия ветрянки, герпетического лишая и других болезней, вызванных вирусом простого герпеса (кроме поражения головного мозга) у взрослых: пять миллиграммов активного компонента на килограмм массы тела каждые восемь часов.
- Терапия патологий, вызванных Varicella zoster, и герпетического поражения головного мозга у людей со сниженным иммунитетом: десять миллиграммов на килограмм массы тела каждые восемь часов (если функции выделительной системы не нарушены).
- Профилактический прием после проведения трансплантации стволовых кроветворных клеток костного мозга: пятьсот миллиграммов на квадратный метр поверхности тела пациента трижды в сутки через каждые восемь часов. Обычно терапия начинается за пять суток до процедуры и заканчивается через тридцать дней после.
При нарушении работы почечной ткани дозировка корректируется в соответствии с показателем клиренса креатинина. У пациентов в возрасте с трех до двенадцати лет дозировка определяется по площади поверхности тела. У новорожденных доза определяется по массе тела. Подробные сведения можно найти в официальной инструкции.
Использование таблеток
- Поражение кожного покрова и слизистых оболочек вирусом простого герпеса первого или второго типа у взрослых: по двести миллиграммов пять раз в день с интервалом в четыре часа в дневное время и восемь часов в ночное. На протяжении пяти дней. Возможен десятидневный курс при тяжелой инфекции. При нарушении усвоения в кишке, тяжелом нарушении работы иммунной системы и после пересадки костного мозга назначается четыреста миллиграммов пять раз в сутки. Профилактический прием у лиц с сохранным иммунитетом проводится с помощью двухсот миллиграммов четыре раза в день (через шесть часов) или с помощью четырехсот миллиграммов дважды в сутки. Профилактика у больных выраженным нарушением иммунитета проводится с помощью приема четырехсот миллиграммов пять раз в сутки.
- Ветрянка у взрослых: по восемьсот миллиграммов пять раз в сутки с интервалом в четыре часа днем и восемь часов ночью. В течение семи-десяти дней.
- Ветрянка у детей старше трех лет: по четыреста миллиграммов четыре раза в день для пациентов от трех до шести лет и по восемьсот миллиграммов четыре раза в сутки для пациентов старше шести лет. Обычно принимается на протяжении пяти дней.
- Герпетический лишай у взрослых и детей старше трех лет: восемьсот миллиграммов четыре раза в день каждые шесть часов. На протяжении пяти суток.
Все указания по лечению может уточнить только врач на очном приеме.
Дополнительные указания, включая прием при снижении функций почечной ткани, лечение пожилых пациентов и людей с нарушением работы иммунитета можно найти в официальной инструкции.
Использование крема и мази
- Обработка глаз с помощью мази: помещение полоски субстанции длинной в один сантиметр в нижний мешок конъюнктивы. Пять раз в сутки с интервалом в четыре часа. Терапию рекомендуется заканчивать через три дня после полного исчезновения симптомов.
- Поражение кожного покрова и слизистых оболочек: обработка небольшим количеством крема пять раз в сутки. Перед нанесением крема нужно тщательно помыть руки. Терапия может продолжаться в течение пяти-десяти дней.
Дополнительные сведения
- Одновременный прием лекарства с пробенецидом увеличивает продолжительность выведения активного компонента.
- Прием вместе с медикаментами, стимулирующими работу иммунитета, усиливает противовирусные свойства.
- Прием вместе с медикаментами, негативно влияющими на почечную ткань, увеличивает риск нефротоксичного действия.
- Лечение во время вынашивания ребенка проводится строго под контролем специалиста. Нужно оценить возможные риски.
- Врач контролирует работу почечной ткани во время терапии. Проводятся лабораторные исследования.
- Длительное использование средства для лечения больных с нарушением функций иммунной системы может привести к появлению штаммов патогена, устойчивых к лекарственному веществу.
Полную инструкцию можно найти в упаковке.
Аналоги препарата
Ацикловир — название активного компонента и торгового наименования. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.
Популярные аналоги:
- Ацикловир-ТЕВА.
- Зовиракс.
- Ацикловир-САНДОЗ.
Аналог
Аналоги можно использовать с разрешения врача.
Отзывы и цены
Врачи хорошо отзываются о противовирусных свойствах препарата. С помощью лекарства можно проводить успешное лечение и снижать риск повторного обострения инфекции. Лекарственное вещество хорошо переносится и редко вызывает нежелательные реакции.
Средняя цена двадцати таблеток по 200 мг составляет 50 рублей. Упаковку крема можно приобрести за 75-100 рублей. Средняя цена глазной мази составляет 35 рублей.
Ацикловир относится к самым надежным противовирусным медикаментам. Эффективность вещества была доказана с помощью многочисленных исследований. Лечение проводится строго под контролем врача.
Тип средства | Противовирусный препарат |
Форма выпуска | Таблетки, мазь, крем, лиофилизат |
Способ введения | Пероральный, местный, наружный, внутривенный |
Другие названия | Ацикловир-ТЕВА, Зовиракс, Ацикловир-САНДОЗ |
Источник: https://aciclovirum.ru/
АЦИКЛОВИР
Таблетки | 1 таб. |
ацикловир | 200 мг |
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат – синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса.
В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация ацикловира в моно-, ди- и трифосфат.
Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса – Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика
После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма.
Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке.
После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).
Cmax препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут – 0.7 мкг/мл, Cmin- 0.4 мкг/мл; время достижения Cmax в плазме – 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% – в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 – 20 ч, при гемодиализе – 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
- профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
- в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
- лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай – Herpes zoster).
Дозировка
Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов
Взрослые
Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч.
при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы – по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).
Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.
Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Лечениеинфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)
Взрослые
Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Дети
Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет: по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)
Взрослые
Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.
Дети от 3-х лет до 6 лет – 400 мг раза/сут; старше 6 лет – 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью.
У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни.
Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster, a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:
- терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) – по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
- тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) – по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.
Препарат обычно хорошо переносится.
Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, 1/1000, 1/10 000,
Источник: https://health.mail.ru/drug/aciclovir_1/
Ацикловир (200 мг)
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацикловир 200 мг,
вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Код АТХ J05AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33%.
Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков.
Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в
спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% – в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.
7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.
Фармакодинамика
Ацикловир – противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат.
Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса.
Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Показания к применению
– лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета
– лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)
– профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом
Способ применения и дозы
Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи
не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так
как в этом случае лечение более эффективно.
Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.
Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.
Дети
Детям младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм препарата.
Дети старше 6 лет
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом
По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита – по 200 мг 5 раз в сутки.
Лечение ветряной оспы
800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета
Данные отсутствуют.
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина
менее 10 мл/мин) дозу Ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Ацикловира составляют:
– тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;
– умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.
Ацикловир: инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные действия
Обновление: Февраль 2019
Ацикловир – это популярный противовирусный препарат, обладающий избирательной активностью в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex) 1 и 2го типов, вирусов Varicella zoster и Эпштейна-Барр, а также цитомегаловируса. Противовирусная активность ацикловира достигается путем подавления размножения вирусных частиц.
Чаще всего применяется для терапии герпеса и отличается высокой эффективностью при применении до пузырьковой стадии высыпаний. При более позднем использовании ускоряет заживление и разрешение элементов. В инструкции по применению ацикловира указано, что препарат обладает иммуностимулирующим эффектом.
Фармакологическая группа: Препараты противовирусные
Состав, физико-химические свойства, стоимость
Ацикловир выпускается в четырех лекарственных формах: лиофилизат, крем, мазь, таблетки.
Основное вещество | Ацикловир 250 мг либо 500, 1000 мг в 1 флаконе | Ацикловир 50 мг в 1 гр крема | Ацикловир 30 мг в 1 гр мази | Ацикловир 200 мг или 400 мг |
Вспомога- тельные вещества | Гидроксид натрия | Масло медицинское вазелиновое, вазелин, спирт цетостеариловый, пропиленгликоль, полоксамер 407, вода очищенная, диметикон | Эмульгатор, липокомп «С», полиэтиленоксид 400, нипазол, нипагин, вода очищенная | Молочный сахар, картофельный крахмал, аэросил, поливинилпирролидон среднемолекулярный, кальций стеариновокислый |
Физико-химические свойства | Порошок белого либо бело-кремового цвета | Крем практически белого цвета | Мазь бело-желтого цвета | Таблетки плоские, белого цвета |
Упаковка | Флаконы стеклянные, упакованные в пачки картонные | Туба алюминиевая объемом 5 гр, в пачке картонной | Туба алюминиевая объемом 5 гр, в пачке картонной | По 10 таблеток в ячейковой упаковке контурной, в пачках картонных |
Цена | 130-410 руб. | 40-70 руб. | 20-30 руб. | 30-150 руб. |
Лиофилизат и таблетки
При внутреннем приеме биодоступность препарата составляет около 15-30%. Активно распределяется в жидкостях и тканях организма человека. Связывается с плазменными белками на 9-33 %.
Метаболизм ацикловира осуществляется в печени. Период полувыведения при пероральном приеме – около 3 часов, при в/в применении – около 2,5 часов.
Выводится с мочой и в малом количестве через кишечник с калом.
Мазь и крем
Препарат быстро проникает через эпителий роговицы, создавая необходимую терапевтическую концентрацию ацикловира во внутриглазной жидкости, и быстро всасывается в пораженную кожу при наружном применении. При данных способах применения создаваемая концентрация препарата в крови не изучена. Незначительная часть ацикловира обнаруживается в моче.
Таблетки
Принимают во время либо сразу после еды, запивая водой.
Лечение заболеваний слизистых и кожи (Herpes simplex 1 и 2 т): | Взрослые: по 200 мг пятикратно в сутки 5 дней подряд, соблюдая 4-часовой перерыв между приемами (ночной перерыв – 8 ч). В тяжелых случаях курс продляют до 10 дней. |
Выраженный иммунодефицит, состояние после трансплантации КМ: | Взрослые: по 400 мг пятикратно в сутки. |
Профилактика рецидивов инфекций, Herpes simplex 1 и 2 т. у людей с нормальным состоянием иммунитета: | по 200 мг четырежды в сутки или 400 мг двукратно в сутки. |
Профилактика инфекций, которые вызывают Herpes simplex 1 и 2 т. у пациентов с иммунодефицитом: | По 200 мг четырежды в сутки или по 400 мг пятикратно в сутки (при тяжелом состоянии). Профилактический курс устанавливается в индивидуальном порядке с учетом риска развития инфекций. |
Лечение инфекций вируса Varicella zoster: |
|
Лечение инфекций вируса Herpes zoster: | Взрослые и дети от 3 лет: по 800 мг четырежды в сутки каждые шесть часов в течение 5 дней. |
Лечение и предупреждение инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 т у детей с нормальным иммунитетом и иммунодефицитом: |
|
Особые указания
- При пероральном и внутривенном применении препарата у пожилых пациентов необходимо организовать достаточное потребление жидкости;
- При терапии пациентов с конечной стадией почечной недостаточности дозу снижают до 200-800 мг ацикловира дважды в сутки (в зависимости от патологии);
- Применение ацикловира у беременных возможно при превышении реальной пользы для матери над возможными рисками для плода.
- Следует избегать попадания наружных форм ацикловира на слизистые оболочки;
- При лечении глаз нельзя пользоваться линзами в течение всего периода лечения.
Побочное действие
- Аллергические реакции местные: в крайне редких случаях развиваются реакции гиперчувствительности (крапивница, отек Квинке). Чаще возникает зуд, покраснение, шелушение.
- Со стороны глаз при применении: редко — кератопатия поверхностная точечная, конъюнктивит, блефарит. Чаще наблюдается незначительное жжение.
- При пероральном приеме: тошнота, диарея, болезненность в животе, рвота, повышенная утомляемость, кожная сыпь, головные боли, головокружение, галлюцинации, бессонница или сонливость, лихорадка. Редко наблюдается выпадение волос и изменения в картине крови.
- При в/в введении: кристаллурия, острая почечная недостаточность, энцефалопатия, воспаление вен в месте введения, рвота и тошнота.
Передозировка
Возможна при парентеральном и внутреннем приеме лекарственных форм и случайном проглатывании крема и мази. Симптомы: неврологические нарушения, головная боль, одышка, рвота, диарея, тошнота, дисфункция почек, судороги, кома. Лечение стационарное.
Лекарственное взаимодействие
- В комбинации с иммуностимуляторами усиливается эффект ацикловира.
- В комбинации с пробенецидом увеличивается период полувыведения ацикловира.
- При одновременном лечении нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития дисфункции почек.
Аналоги
Зовиракс, Виролекс, Ацикловир-Тева, Герперакс, Медовир, Ациклостад. В инструкции к мази Ацикловир-Акри указан состав, аналогичный мази Ацикловир.
Медовир 2200 руб. | Зовиракс крем 180-280 руб, флаконы 1700 руб. | Виролекс табл 250 руб, флаконы 1500 руб. | Герперакс мазь 50- 70 руб. | Ациклостад |
Сабук Татьяна Леонидовна врач-гигиенист, эпидемиолог
Источник: http://zdravotvet.ru/aciklovir-instrukciya-po-primeneniyu-pokazaniya-protivopokazaniya-pobochnye-dejstviya/